Лекция 10. Мази

Мази, учитывая характер распределения ЛВ в основе и физико-химическую природу основы, подразделяют на две группы: гомогенные и гетерогенные.

Гомогенные мази состоят из взаиморастворимых, смешивающихся ингредиентов и подразделяются на: мази-растворы, мази-сплавы, экстракционные мази.

Мази-растворы образуются при растворении камфоры, ментола, фенилсалицилата и др. жирорастворимых веществ в липофильных основах – вазелине, восках, ланолине, или водорастворимых веществ – новокаина, димедрола, эфедрина гидрохлорида в гидрофильных основах (гелях МЦ, ПЭО, Na-КМЦ и др.). Концентрация лекарственного вещества не должна превышать предела его растворимости в данной основе. Примером может служить камфорная мазь 10% на гидрофобной основе состава: вазелина (54%), парафина (8%), ланолина безводного (28%).

Мази-сплавы получают путем сплавления углеводородов, жиров, смол, восков и т.д. К ним относятся спермацетовая мазь, нафталанная мазь состава: нафталанской нефти (70%), парафина (18%), петролатума (12%). При этом, в первую очередь расплавляют тугоплавкие вещества, затем добавляют вещества в порядке снижения их температуры плавления.

Экстракционные мази получают путем экстрагирования растительным маслом ЛРС или сырья животного происхождения с последующим загущением аэросилом, воском, парафином, ланолином безводным до необходимой консистенции.

Гетерогенные мази имеют межфазную поверхность раздела и подразделяются на суспензионные, эмульсионные, комбинированные.

В состав суспензионных мазей входят ЛВ, нерастворимые ни в основе, ни в воде. Примером таких мазей являются: мазь цинка оксида 10%, мазь метилурациловая 10%, мазь стрептоцидовая 10%, мазь серная простая 33% и др.

В виде суспензий вводят водорастворимые ЛВ, выписанные в количествах более 5%; вещества, разлагающиеся в присутствии воды (пенициллин и др.).

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе. В качестве дисперсной фазы могут быть как жидкости (настойки, перекись водорода, жидкость Бурова, адреналина гидрохлорид и др.), так и растворы ЛВ (соли алкалоидов и др.). Такие вещества как колларгол, протаргол, растительные экстракты обязательно вводят в мази в виде водных растворов, иначе они не оказывают терапевтического действия. Примером эмульсионной мази является мазь «Календула».

Комбинированные мази содержат различные по своей природе лекарственные и вспомогательные вещества. При их изготовлении руководствуются принципами изготовления мазей отдельных типов.

К мазям предъявляются следующие требования:

1. Фармакологическая индифферентность мазевой основы;

2. Физическая и химическая совместимость мазевой основы с ЛВ;

3. Стабильность физико-химических свойств в процессе изготовления мазей и при хранении;

4. Способность высвобождать включенные в них ЛП;

5. Достаточно легко удаляться с поверхности кожи и слизистых ободочек.

Изготовление мазей складывается из следующих стадий:

- подготовительные работы: отвешивание ЛВ, основы или ее отдельных компонентов, подготовку посуды, вспомогательного материала;

- введение ЛВ в основу (плавление, растворение, измельчение, смешивание, эмульгирование);

- оценка качества мазей;

- упаковка и оформление.

Правила введения ЛВ в основу

1. Вещества, растворимые в воде, растворяют в минимальном количестве воды (несколько капель), а затем частями добавляют мазевую основу, энергично перемешивая пестиком до однородного состояния. Медицинские растворы, настойки добавляют частями к готовой мази в последнюю очередь.

2. ЛВ, легко растворимые в мазевой основе, жирах и жирных маслах, предварительно растирают с небольшим количеством масла или растворяют при осторожном нагревании на водяной бане в части основы, а затем прибавляют оставшееся ее количество до требуемой массы.

3. ЛВ, нерастворимые или труднорастворимые в основах, предварительно превращают в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством родственной основе жидкости или с частью расплавленной основы и затем прибавляют остальное количество до требуемой массы.

4. Если количество вещества, нерастворимого в основе, составляет до 5% по отношению к массе мази, то его растирают с родственной основе
жидкостью (вазелиновое, растительное масло или вода). Для достижения лучшего эффекта диспергирования количество жидкости должно быть равно ½ массы лекарственного вещества (правило Дерягина).

5. Если количество вещества, нерастворимого или труднорастворимого в основе составляет более 5% по отношению к массе мази, но менее 25%, то вещество растирают с частью расплавленной основы по правилу Дерягина, затем добавляют остатки основы.

6. Вязкие пахучие (винилин, скипидар), красящие вещества (ихтиол, деготь) добавляют к готовой мази в последнюю очередь.

7. Сухие и густые экстракты предварительно растирают с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси (1:6:3).

8. Цинка сульфат, резорцин и пирогаллол прибавляют к мазям (кроме глазных мазей) в виде мельчайших порошков после их растирания с небольшим количеством жирного или вазелинового масла. Растворение или растирание их в воде недопустимо, так как в этом случае увеличивается их всасываемость, что сопровождается токсическим воздействием на организм.

Пастами называют суспензионные мази, содержащие более 25% твердых ЛВ. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и поэтому могут долго находиться на коже. Пасты классифицируют на дерматологические, зубоврачебные и зубные. Готовят пасты следующим образом: ЛВ растирают в мельчайший порошок и тщательно смешивают с предварительно расплавленной основой, добавляемой в два приема. Жидкость, для растирания ЛВ, обычно не добавляют, так как это может привести к размягчению мази. В отличие от дерматологических, к зубоврачебным жидкость добавлять можно.

Частная технология приготовления мазей

Мазь – сплав

Recipe: Lanolini anhydrici 2,0

Cerae flavae 2,0

Paraffini 2,5

Olei Helianthi 5,0

M.D.S: Мазь для смягчения кожи.

В состав мази входят тугоплавкие вещества, поэтому их расплавляют в первую очередь. 2 г воска желтого помещают в фарфоровую чашку и расплавляют, затем добавляют 2,5 г парафина, 2,0 ланолина безводного и в самом конце 5 г масла подсолнечного. Затем сплав переносят в теплую ступку и перемешивают до охлаждения. Готовую мазь переносят в широкогорлую банку. Оформление к отпуску в соответствии с требованиями НД. Основная этикетка: “Мазь”, дополнительная “Хранить в прохладном месте”.

Мазь-раствор

Recipe: Mentholi 0,1

Camphorae 0,2

Lanolini anhydrici

Vaselini ana 5,0

Misce, ut fiat unguentum

D.S: Для втирания в больной сустав.

Ментол и камфора легколетучие вещества, поэтому их добавляют к полуостывшей основе при температуре 40⁰С. 5 г ланолина безводного в фарфоровой чашке сплавляют с 5 г вазелина. К полуостывшей основе добавляют 0,1 г ментола и 0,2 г камфоры и перемешивают до полного охлаждения. Готовую мазь переносят в широкогорлую банку.

Мазь-эмульсия

Recipe: Ephedrini hydrochloridi 0,05

Lanolini

Vaselini 10,0

M.D.S: Мазь для слизистой носа.

Эфедрина гидрохлорид растворим в воде 1:5, поэтому вводим в мазь по типу эмульсии, растворив его в минимальном количестве воды, после чего полученный раствор эмульгируют безводным ланолином, рассчитав его количество из расчета 1:30. В последнюю очередь примешивают вазелин. Все тщательно перемешивают. Готовую мазь переносят в широкогорлую банку.

Мазь-суспензия с содержанием веществ до 5%.

Recipe: Acidi borici 0,1

Bismuthi subnitratis 0,2

Vaselini 10,0

Misce, ut fiat unguentum

D.S: Мазь для слизистой носа

Концентрация ЛВ, образующих суспензию, составляет 2,9%:

10,3 - 100%

0,3 - х х = 2,9%

Количество вспомогательной жидкости (вазелинового масла) 0,3 : 2 =0,15.

Так как сухих веществ, образующих мазь-суспензию, меньше 5%, для лучшего измельчения этих веществ используем вазелиновое масло (жидкость, родственную основе) в половинном количестве от массы кислоты борной и висмута нитрата основного. В ступке измельчают 0,1 г кислоты борной и 0,2 г висмута нитрата основного с 0,15 г вазелинового масла, затем по частям добавляют 10,0 г вазелина. Готовую мазь переносят в широкогорлую банку.

Mазь-суспензия с содержанием веществ больше 5%.

Recipe: Acidi salicylici 0,5

Amyli 1,0

Vaselini 10,0

Misce, ut fiat unguentum

D.S: Мазь для уха.

Концентрация ЛВ, образующих суспензию, составляет » 13%.

11,5 г - 100%

1,5 г - х х = 13,04%

Количество расплавленной основы для измельчения – 0,75 г (1,5 г : 2).

Так как сухих веществ больше 5%, для их лучшего измельчения используют расплавленную основу в половинном количестве (по правилу Дерягина) от массы кислоты салициловой и крахмала » 0,75 г. В теплой ступке измельчают 0,5 г кислоты салициловой и 1 г крахмала с 0,75 г расплавленного вазелина, затем по частям добавляют оставшийся вазелин. Готовую мазь переносят в широкогорлую банку.

Мазь – паста

Recipe: Unguenti sulfurici 10,0

M.D.S: для втирания при чесотке

Состав мази: Серы очищенной 10 г Эмульсионной основы 20 г.

Состав эмульсионной основы: Вазелина 60,0 Эмульгатора Т-2 10,0 Воды дистиллированной 30,0

Расчеты на 10 г пасты: серы очищенной 3,3; основы – 6,67

Вазелина 4,02 г

Эмульгатора Т-2 0,67 г

Воды 2,01 г

Мазь серная готовится по прописи ГФ IХ 33% на эмульсионной основе, для приготовления которой при помешивании на водяной бане сплавляют вазелин с эмульгатором, затем частями прибавляют горячую воду и гомогенизируют до охлаждения. Особенность приготовления паст состоит в тщательном измельчении сухих веществ и последующем добавлении расплавленной основы. 3,3 г порошка серы очищенной измельчают со свежеприготовленной основой, прибавляя ее по частям. Готовую мазь переносят в широкогорлую банку.

Комбинированная мазь

Recipe: Aethylmorfini hydrochloridi 0,1

Mentholi 0,2

Zinci oxydi 2,0

Lanolini

Vaselini 30,0

M.D.S:

Этилморфина гидрохлорид - вещество, растворимое в воде, образует мазь типа эмульсии (воду для растворения берем в минимальном колиестве).

Цинка оксид – вещество, не растворимое ни в воде, ни в основе, образует мазь типа суспензии. Содержание цинка оксида:

52,3 100%

2,0 х х = 3,8%

Для лучшего измельчения цинка оксида берем вспомогательную жидкость (вазелиновое масло) в половинном количестве - 1 г.

Ментол хорошо растворим в основе и образует мазь типа раствор.

На водяной бане расплавляют вазелин с ментолом при температуре 40-45⁰С. В ступке растирают 2 г цинка оксида сначала в сухом виде, а затем с 1 г полученного раствора ментола в основе. Затем по частям добавляют остальной раствор. Этилморфина гидрохлорид 0,1 г растворяют в воде и смешивают с рассчитанным количеством ланолина безводного, после чего прибавляют ранее полученную мазь. Мазь перекладывают в широкогорлую банку.